H2-Rezeptorantagonist
Synonym: H2-Rezeptorenblocker
Englisch: H2 receptor blocker
Definition
H2-Rezeptorantagonisten sind Arzneistoffe, die eine Blockade von Histaminrezeptoren vom Typ 2 bewirken. Sie werden zur Hemmung der Magensäuresekretion eingesetzt.
Pharmakodynamik
Die H2-Rezeptorantagonisten sind Analoga des Histamins. Sie konkurrieren mit Histamin kompetitiv um die Besetzung der H2-Rezeptoren an den Parietalzellen des Magens. Dadurch wird die Sekretion der Magensäure vermindert.
Im Vergleich zu Protonenpumpeninhibitoren hemmen die H2-Rezeptorantagonisten die Säureproduktion weniger stark. Die nächtliche Säureproduktion wird weitgehend gehemmt. Die durch Nahrungsaufnahme getriggerte bedarfsadaptierte Sekretion wird jedoch nur um etwa 50 % gesenkt.
Substanzen
Der erste H2-Rezeptorantagonist war das Cimetidin. Im Laufe der Zeit folgten:
Cimetidin ist aufgrund ungünstiger Wechselwirkungen weitgehend aus dem klinischen Einsatz verdrängt worden. Die anderen erhältlichen H2-Rezeptorantagonisten unterscheiden sich nicht in ihrer Wirksamkeit, jedoch sind Pharmakokinetik und damit auch die Dosierungen substanzspezifisch.
Gruppenspezifische Nebenwirkungen
Gruppenspezifisch sind als Nebenwirkung bekannt:
- Kopfschmerzen
- Schwindelgefühl
- Müdigkeit
- gastrointestinale Funktionsstörungen (Durchfall, Obstipation)
- reversible Leberfunktionsstörungen