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H2-Rezeptorantagonist

(Weitergeleitet von H2-Antihistaminikum)

Synonym: H2-Rezeptorenblocker
Englisch: H2 receptor blocker

1 Definition

H2-Rezeptorantagonisten sind Arzneistoffe, die eine Blockade von Histaminrezeptoren vom Typ 2 bewirken. Sie werden zur Hemmung der Magensäuresekretion eingesetzt.

2 Pharmakodynamik

Die H2-Rezeptorantagonisten sind Analoga des Histamins. Sie konkurrieren mit Histamin kompetitiv um die Besetzung der H2-Rezeptoren an den Parietalzellen des Magens. Dadurch wird die Sekretion der Magensäure vermindert.

Im Vergleich zu Protonenpumpeninhibitoren hemmen die H2-Rezeptorantagonisten die Säureproduktion weniger stark. Die nächtliche Säureproduktion wird weitgehend gehemmt. Die durch Nahrungsaufnahme getriggerte bedarfsadaptierte Sekretion wird jedoch nur um etwa 50 % gesenkt.

3 Substanzen

Der erste H2-Rezeptorantagonist war das Cimetidin. Im Laufe der Zeit folgten:

Cimetidin ist aufgrund ungünstiger Wechselwirkungen weitgehend aus dem klinischen Einsatz verdrängt worden. Die anderen erhältlichen H2-Rezeptorantagonisten unterscheiden sich nicht in ihrer Wirksamkeit, jedoch sind Pharmakokinetik und damit auch die Dosierungen substanzspezifisch.

4 Gruppenspezifische Nebenwirkungen

Gruppenspezifisch sind als Nebenwirkung bekannt:

Fachgebiete: Arzneimittel

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