Furafyllin
Englisch: furafylline
Definition
Furafyllin ist ein Wirkstoff, der ausschließlich in der Forschung eingesetzt wird, um CYP-Enzyme zu blockieren. So kann die Pharmakokinetik anderer Arzneistoffe und deren Metabolismus in der Leber untersucht werden.
Geschichte
Furafyllin wurde ursprünglich als Alternative zu Theophyllin in der Asthma-Therapie entwickelt. Allerdings führten die geringe Wirksamkeit und die ausgeprägte Blockade von CYP-Enzymen dazu, dass der Wirkstoff in Deutschland heutzutage nicht mehr für diese Indikation zugelassen ist.
Anwendung
In zahlreichen Untersuchungen wurde beobachtet, dass Furafyllin als kompetitiver Inhibitor von CYP-Enzymen wirkt. Die Bindung ist nicht selektiv und betrifft eine Großzahl an CYP-Enzymen, wobei die Affinität zu CYP1A2 besonders stark ist.[1]
Aufgrund der CYP-Hemmung wird Furafyllin für in vitro- und in vivo-Versuche eingesetzt, die den Lebermetabolismus untersuchen. Dadurch können der Abbau von Arzneimitteln im Körper oder Arzneimittelinteraktionen erforscht werden. Wenn die Gabe von Furafyllin beispielsweise zum Anstieg der Plasmakonzentration eines Arzneistoffs führt, kann daraus die Hypothese abgeleitet werden, dass CYP-Enzyme eine wichtige Rolle im Abbau dieses Stoffs spielen.
Meist wird Furafyllin in Labor- oder Tierversuchen eingesetzt. Jedoch gibt es auch Studien, bei denen Furafyllin in Menschen angewendet wird, um Erkenntnisse über den hepatischen Metabolismus zu gewinnen.[2] Furafyllin wird bei oraler Einnahme resorbiert. Auch wenn der Wirkstoff nicht als toxisch gilt, kann es zu Nebenwirkungen kommen, wie z.B. Magen-Darm-Beschwerden, Kopfschmerzen oder Leberfunktionsstörungen.
Quellen
- ↑ Sesardic D et al.; Furafylline is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450IA2 in man. Br J Clin Pharmacol. 1990 Jun;29(6):651-63.
- ↑ Tarrus E et al.; Accumulation of caffeine in healthy volunteers treated with furafylline. Br J Clin Pharmacol. 1987 Jan;23(1):9-18.