Fluoropyrimidin
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LoslegenDefinition
Als Fluoropyrimidine bezeichnet man eine Gruppe von antimetabolischen Zytostatika, die sich strukturell von Pyrimidinbasen ableiten und ein Fluoratom enthalten. Sie hemmen die DNA- und RNA-Synthese und werden vor allem in der Tumortherapie eingesetzt.
Wirkmechanismus
Fluoropyrimidine werden intrazellulär zu aktiven Metaboliten umgewandelt, die unter anderem die Thymidylatsynthase hemmen. Dadurch wird die Synthese von Thymidinmonophosphat gestört, was zu einer Beeinträchtigung der DNA-Replikation und letztlich zum Zelltod proliferierender Zellen führt.
Vertreter
Wichtige Vertreter der Fluoropyrimidine sind
- 5-Fluoruracil (5-FU)
- Capecitabin
- Tegafur
Bei den letzten beiden Wirkstoffen handelt es sich um Prodrugs.
Indikationen
Fluoropyrimidine gehören zu den Standardtherapeutika in der Behandlung solider Tumoren, insbesondere von kolorektalen Karzinomen, Magen-, Pankreas- und Mammakarzinomen.
Besonderheiten
Ein Mangel an Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD-Mangel) vermindert die Metabolisierung von Fluoropyrimidinen und kann damit zu schweren, potenziell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen führen. Vor Therapiebeginn sollte daher eine DPD-Diagnostik durchgeführt werden.