Etizolam
Englisch: etizolam
Definition
Etizolam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepin-Analoga. Es ist in Deutschland nicht als Arzneimittel zugelassen, wird aber illegal als Suchtmittel gehandelt. In anderen Ländern wird Etizolam vorwiegend bei Schlafstörungen eingesetzt.
Chemie
Etizolam gehört zu den Thienodiazepinen. Bei diesen Substanzen ist der Benzenring der Benzodiazepine gegen einen Thiophenring ausgetauscht. Die Summenformel lautet C17H15ClN4S. Die molare Masse beträgt 342,85 g·mol−1.
Phamakokinetik
Die Substanz ist gut ZNS-gängig und erreicht dort innerhalb von 30 bis 120 min ihre Spitzenkonzentration. Der Abbau erfolgt mit einer Plasmahalbwertszeit von etwa 8 Stunden, damit gehört es zu den mittellang-wirksamen Benzodiazepinanaloga. Die Metabolisierung in der Leber erfolgt über das Cytochrom-P450-System.
Wirkmechanismus
Etizolam wirkt agonistisch am GABAA-Rezeptor (vgl. Benzoodiazepine). Es hat eine anxiolytische, amnestische, sedative, muskelrelaxierende, hypnotische und antikonvulsive Wirkung.
Nebenwirkungen
Etizolam hat die typischen substanzklassenspezifischen Nebenwirkungen der Benzodiazepine. Dazu zählen Störungen der kognitiven Fähigkeiten und ein beeinträchtigtes Reaktionsvermögen. Bei Langzeitanwendung kann ein Blepharospasmus auftreten.
Wie bei anderen Vertretern dieser Stoffklasse besteht die Gefahr eines Benzodiazepinabusus. Bei plötzlichem Absetzen kann ein Benzodiazepinentzugssyndrom, in seltenen Fällen auch ein malignes Neuroleptika-Syndrom getriggert werden.
Wechselwirkungen
CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren beeinflussen die Plasmaspiegel von Etizolam. Itraconazol und Fluvoxamin führen zu einer Akkumulation des Wirkstoffs mit entsprechend verstärkten pharmakologischen Effekten. Carbamazepin beschleunigt seine Metabolisierung und schwächt die Wirkung ab.