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Elenbecestat

Synonym: E2609
Englisch: elenbecestat

1 Definition

Elenbecestat ist ein experimenteller BACE-Inhibitor, der zur Progressionsverlangsamung des Morbus Alzheimer untersucht wurde. Die weitere Entwicklung wurde 2019 abgebrochen.

2 Chemie

Elenbecestat ist ein Tetrahdyfuro[3,4-d](1,3)thiazin-Derivat. Die Verbindung ist basisch und verfügt über drei Chiralitätszentren.

Die Summenformel lautet C19H18F3N5O2S; die molare Masse beträgt 437,4 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Elenbecestat hemmt das Enzym Beta-Sekretase 1 (BACE1). Dieses Transmembranprotein prozessiert das Amyloid-Precursor-Protein (APP), das eine wichtige pathophysiologische Rolle bei Mobus Alzheimer spielt.[2]

4 Nebenwirkungen

Elenbecestat kann zu folgenden Nebenwirkungen führen:[3]

5 Zulassung

Nach durchgeführten Phase-I- und II-Studien folgten Phase-III-Studien.[4][5] Die Wirksamkeit wurde anhand der klinischen Symptomatik, der Beta-Amyloid-Spiegel im Gehirn und der Atrophie des Hippocampus evaluiert.

Im September 2019 gaben die Hersteller Eisai und Biogen bekannt, die Studien aufgrund eines ungünstigen Nutzen-Risiko-Verhältnisses abzubrechen.[6][7]

siehe auch: Lanabecestat, Umibecestat, Verubecestat

6 Quellen

  1. Pubchem-Datenbank: Elenbecestat, abgerufen am 18.05.2020
  2. Imbimbo BP et al. Investigational BACE inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease, Expert Opin Investig Drugs. 2019 Nov;28(11):967-975, abgerufen am 18.05.2020
  3. Eisai Global:Phase II clinical study of elenbecestat demonstrates safety and tolerability in MCI and mild to moderate Alzheimer's Diesease at 18 months, abgerufen am 18.05.2020
  4. clinicaltrials.gov A 24-Month Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Elenbecestat (E2609) in Subjects With Early Alzheimer's Disease (MissionAD1), abgerufen am 18.05.2020
  5. A 24-Month Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Elenbecestat (E2609) in Subjects With Early Alzheimer's Disease_ (MissionAD2), abgerufen am 18.05.2020
  6. Alzheimer News Today Elenbecestat, abgerufen am 18.05.2020
  7. Pressemitteilung von Eisai:Eisai And Biogen To Discontinue Phase III Clinical Studies Of BACE Inhibitor Elenbecestat In Early Alzheimer's Disease, abgerufen am 18.05.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 29. Mai 2020 um 16:16 Uhr bearbeitet.

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