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Verubecestat

Synonym: MK-8931

1 Definition

Verubecestat ist ein experimenteller BACE-Inhibitor zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit. Seine Entwicklung wurde 2018 eingestellt.

siehe auch: Lanabecestat, Umibecestat, Elenbecestat

2 Chemie

Verubecestat hat die Summenformel C17H17F2N5O3S. Die molare Masse beträgt 409,41 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Aus dem Amyloid-Precursor-Protein (APP) wird nach zwei proteolytische Spaltungen das Beta-Amyloid gebildet. Die erste Spaltung erfolgt durch die Beta-Sekretase (auch BACE1 genannt), die zweite Spaltung durch die Gamma-Sekretase.

Verubecestat blockiert die Beta-Sekretase und reduziert dadurch die Bildung von Beta-Amyloid. Dadurch soll die Bildung seniler Plaques, die mit Morbus Alzheimer assoziiert sind, reduziert werden.

4 Klinische Studien

Die EPOCH-Studie wurde frühzeitig abgebrochen, da keine positiven Effekte von Verubecestat bei Patienten mit milder bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz festgestellt werden konnten.[1] Die APECS-Studie untersuchte Verubecestat bei Patienten mit Prodromalsymptomen einer Demenz.[2] Sie wurde ebenfalls frühzeitig abgebrochen, da der Wirkstoff eher zu einer schnelleren Krankheitsprogression führte. Der Grund für diesen Effekt ist unbekannt.

5 Literatur

6 Quellen

  1. clinicaltrials.gov EPOCH-Studie, abgerufen am 06.03.2020
  2. clinicaltrials.gov APECS-Studie, abgerufen am 06.03.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 18. Mai 2020 um 11:01 Uhr bearbeitet.

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