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Desmoteplase

Synonyme: Draculin
Englisch: desmoteplase

1 Definition

Desmoteplase ist ein gentechnisch hergestelltes Enzym aus 411 Aminosäuren, das zu den Fibrinolytika zählt.

2 Zulassungsstatus

Desmoteplase ist in Deutschland derzeit (2016) nicht zugelassen. Die Patentrechte für Desmoteplase liegen bei der dänischen Firma Lundbeck. Der Entwicklungsprozess durch Lundbeck wurde 2014 unterbrochen.[1]

3 Pharmakologie

Es handelt sich um einen Plasminogenaktivator. Das durch die Aktivierung entstehende Plasmin führt zu einem Abbau des Fibrins bzw. der Fibrinstrukturen eines Thrombus, wodurch dieser sich auflöst und der Blutfluss wieder ermöglicht wird. In ersten plazebo-kontrollierten Studien zeigte Desmoteplase bei der Behandlung von Patienten mit akutem Schlaganfall keine signifikante Verbesserung des Outcome (im Vergleich zu etablierten Fibrinolytika).[2]

4 Vorteile

Desmoteplase ist hoch selektiv für Fibrin, wirkt im Vergleich zu rt-PA nicht neurotoxisch, weist eine längere Plasmahalbwertzeit (circa 4 Stunden) auf und besitzt scheinbar keine negativen Einflüsse auf die Blut-Hirn-Schranke.

5 Ursprung

Desmoteplase ist ein biotechnisch (rekombinant) hergestelltes Enzym. Das natürlich gebildete Korrelat wird als Desmodus rotundus salivary plasminogen activator alpha1 bezeichnet. Die Substanz wurde 1966 entdeckt und wird von den Speicheldrüsen der Vampirfledermaus Desmodus rotundus gebildet. Diese Fledermaus aus dem tropischen und subtropischen Lateinamerika ernährt sich von Säugetierblut, das sie nach einem Biss aufleckt. Der Plasminogenaktivator im Speichel verhindert die Hämostase und sorgt so für einen andauernden Blutfluss während der Mahlzeit der Fledermaus.

6 Einzelnachweise

  1. Lundbeck discontinues further development of desmoteplase; 2014 profit guidance range narrowed
  2. Albers et al. Safety and efficacy of desmoteplase given 3-9 h after ischaemic stroke in patients with occlusion or high-grade stenosis in major cerebral arteries (DIAS-3): a double-blind, randomised, placebo-controlled phase 3 trial. Lancet Neurol, 2015

7 Literatur

  • Renneberg & Süßbier: Biotechnologie für Einsteiger, Spektrum Akademischer Verlag, 3. Aufl.

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