Azelaprag
Synonyme: BGE-105, AMG-986
Englisch: azelaprag
Definition
Azelaprag ist ein oraler Apelin-Rezeptoragonist, der sich derzeit (2024) in klinischer Testung befindet.
Hintergrund
Apelin hat eine duale Wirkung auf die Insulinfreisetzung des Pankreas. Je nach Konzentration wird die Insulinfreisetzung gehemmt oder angeregt. Außerdem wird die Insulinsensitivität beeinflusst. Darüber hinaus spielt Apelin eine wichtige Rolle im Herz-Kreislauf-System und wirkt der Aktivierung des RAA-Systems entgegen.[1]
Wirkmechanismus
Der genaue Wirkmechanismus von Azelaprag ist bisher (2024) nicht bekannt.
Forschung
In einer Phase-I-Studie wurde Azelaprag von gesunden Probanden und Patienten mit Herzinsuffizienz gut vertragen. Der Wirkstoff zeigte jedoch keine klinisch relevanten Effekte.[2]
In einer weiteren Phase-Ib Studie wurde der Muskelschwund bei gesunden Probanden ab einem Alter von 65 Jahren während einer zehntägigen Bettruhe untersucht. Im Vergleich zu einem Placebo zeigte sich eine Verbesserung der Muskelgröße, der -qualität und der Proteinbiosynthese.[3] Daraufhin wurde eine Phase-II-Studie angekündigt, in der Azelaprag in Kombination mit Tirzepatid zur Behandlung von Adipositas untersucht werden soll. Die Studie soll voraussichtlich Mitte 2024 beginnen.[4][5] Präklinische Untersuchungen an adipösen Mäusen haben gezeigt, dass die Kombination von Azelaprag mit Tirzepatid die gewichtsreduzierende Wirkung im Vergleich zur Monotherapie mit Tirzepatid verstärkt.[6]
Quellen
- ↑ Chapman et al. Targeting the apelin system for the treatment of cardiovascular diseases. Cardiovasc Res. 119(17):2683-2696. 2023
- ↑ DAZ.online – Das Apelin-System zur Blutdrucksenkung nutzen, abgerufen am 21.05.2024
- ↑ Businesswire – BioAge Announces Positive Topline Results for BGE-105 in Phase 1b Clinical Trial Evaluating Muscle Atrophy in Older Volunteers at Bed Rest, abgerufen am 21.05.2024
- ↑ Clinical Trials Arena – BioAge Labs to launch Phase II obesity treatment trial, abgerufen am 21.05.2024
- ↑ Businesswire – BioAge Labs Announces Plans for Phase 2 Trial of First-in-Class Apelin Receptor Agonist BGE-105/Azelaprag Co-Administered With Tirzepatide for Treatment of Obesity, in Collaboration With Lilly’s Chorus Organization, abgerufen am 21.05.2024
- ↑ Pharmazeutische Zeitung – Fett weg – aber nicht die Muskeln, abgerufen am 21.05.2024