Aptazapin
Entwicklungscode: CGS-7525A
Englisch: aptazapine
Definition
Aptazapin ist ein experimenteller Arzneistoff, der in den 1980er Jahren im Rahmen von klinischen Studien als tetrazyklisches Antidepressivum (TeCA) zur Behandlung von Depressionen getestet wurde. Es zeichnet sich durch eine hohe Affinität zu verschiedenen Neurorezeptoren aus und wird aufgrund seines pharmakologischen Profils oft als noradrenerges und spezifisch serotonerges Antidepressivum (NaSSA) klassifiziert.
Chemie
Aptazapin hat die Strukturformel C16H19N3 und eine molare Masse von 253,349 g/mol. Es liegt racemisch als Aptazapinmaleat vor und besitzt eine geringe Wasserlöslichkeit von 2.7 mg/mL. Chemisch gehört Aptazapin zu den (1,4)-Benzodiazepinen.
Pharmakologie
Aptazapin wirkt als potenter α2-Adrenorezeptor-Antagonist, der etwa zehnmal so stark ist wie der verwandte Wirkstoff Mianserin. Darüber hinaus fungiert es als Antagonist am 5-HT2-Rezeptor und als inverser Agonist am H1-Rezeptor. Der Wirkstoff beeinträchtigt jedoch nicht die Wiederaufnahme von Serotonin oder Noradrenalin. Diese multifunktionale Bindung an verschiedene Neurorezeptoren macht Aptazapin zu einem vielversprechenden Kandidaten für die Behandlung von Depressionen und anderen psychischen Störungen.
Klinik
Obwohl Aptazapin aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften als potentielles Antidepressivum betrachtet wurde, kam es nie zur Markteinführung aufgrund von unzureichenden klinischen Studienergebnissen.
Quelle
- PubChem; Aptazapine; abgerufen am 17.04.2024