Acoltremon

Acoltremon verfügt über ein 1-Isopropyl-4-methylcaclohexan-Grundgerüst und weist somit eine Strukturähnlichkeit zum Menthol auf, das ebenfalls TRPM8-Kanäle aktiviert. Anstelle der Alkoholfunktion des Menthols trägt Acoltremon jedoch einen Para-Hydroxymethylaminobenzolrest, der über eine Amidgruppe mit dem Cyclohexan verbunden ist. Die Verbindung reagiert neutral und ist in Wasser nicht löslich.

Die Summenformel lautet C₁₈H₂₇NO₂; das Molekulargewicht beträgt 289,4 g/mol^[1]

Acoltremon ist ein selektiver Aktivator des Calciumkanals TRPM8, der eine wichtige Rolle bei der Kälteempfindung spielt. Die Aktivierung dieses Rezeptors aktiviert den Nervus trigeminus und erhöht die basale Tränenproduktion.^[2]

Da Acoltremon lokal verabreicht wird, ist die systemische Exposition vernachlässigbar. Nur in 12 % der Patienten konnte der Arzneistoff im Blut nachgewiesen werden, wobei die höchste bestimmte Konzentration bei 213 pg/ml lag. Wegen dieser geringen Plasmakonzentration sind keine Interaktionen mit anderen Arzneimitteln zu erwarten.^[2]

• Behandlung der Symptome einer Keratokonjunktivitis sicca

Acoltremon ist in Form von Augentropfen erhältlich. Die Lösung enthält eine Konzentration von 0,003 % Acoltremon.^[2]

Die empfohlene Dosis besteht aus dem zweimal täglichen Einträufeln eines Tropfens in das betroffene Auge. Wenn auch andere Augentropfen angewendet werden, sollten zwischen den Einzelapplikationen fünf Minuten vergehen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Schmerzen durch das Einbringen des Tropfens
• brennendes oder stechendes Gefühl im Auge

Aktuell (Stand 2025) ist Acoltremon in den USA, nicht jedoch in Europa zugelassen.