Tilidin

Tilidin hat die Summenformel C₁₇H₂₃NO₂ und eine molare Masse von 273,37 g/mol.

Tilidin als Prodrug wird erst nach seiner Verstoffwechselung in der Leber in das analgetisch wirksame Nortilidin überführt. Die Wirkdauer beträgt etwa 3,5 Stunden.

Im Vergleich zum Morphin ist Tilidin ein weniger potentes Analgetikum. Es wirkt ca. 0,2-mal so stark analgetisch wie Morphin. 50 mg Tilidin wirkt äquipotent wie 10 mg Morphin.

Als mögliche unerwünschte Arzneimittelwirkungen können gelegentlich Übelkeit, Erbrechen, Benommenheit und Schwindel auftreten.

Wie bei anderen Opioiden und Analgetika besteht auch bei Tilidin ein Abhängigkeitspotential.

Tilidin wird hauptsächlich in Kombination mit Naloxon in Form peroral eingenommener Tropfen und Retardtabletten verwendet (z.B. Valoron^®). Seit Januar 2013 unterliegen Tilidinpräparate mit schneller Wirkstofffreisetzung der BtMVV, weiterhin BtM-frei bleiben retardierte Formulierungen. In der retardierten Form wird durch die Kombination der beiden Substanzen dem Missbrauchs- und Abhängigkeitspotential vorgebeugt.^[1]

Naloxon als ein Antagonist an Opioidrezeptoren hebt die Wirkungen des Tilidins eigentlich auf. Jedoch ist das Mischungsverhältnis zwischen Tilidin und Naloxon so gewählt, dass die analgetische Wirkung des Tilidins in normalen therapeutischen Dosierungen nicht gehemmt wird.

Bei üblichen Dosierungen des Kombipräparats wird Naloxon durch den First-Pass-Effekt in der Leber inaktiviert, während Tilidin erst aktiviert wird. Wenn jedoch, z.B. in mißbräuchlicher Absicht, eine Überdosis eingenommen wird oder das Präparat i.v. gespritzt wird, neutralisiert Naloxon die Tilidin-Wirkung.

Das Kombinationspräparat Tilidin + Naloxon ist unter verschiedenen Handelsnamen auch als Generikum erhältlich.

Tilidin als Kombinationspräparat ist als niedrig potentes Opioid bei mittelstarken, starken und sehr starken Schmerzen indiziert, wenn Nichtopiode in vertretbarer Dosierung und bei vertretbarem Nebenwirkungsprofil keine ausreichende Wirksamkeit aufweisen.

Außerdem zeigt Tilidin eine gute Wirkung beim Restless-Legs-Syndrom.

Wegen seiner euphorisierenden und angstlösenden Wirkung hat sich Tilidin bei Jugendlichen als Modedroge etabliert. Aggression und Kontrollverlust sind die Folge.^[2] Die regelmäßige und unkontrollierte Einnahme des Opioids macht sehr schnell abhängig. Aufgrund der hohen Missbrauchsquote werden ab Januar 2013 "flüssige Tilidin-haltige Fertigarzneimittel" dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG) unterstellt.

Hintergrund dieser Entscheidung ist, dass Tilidin-haltige Lösungen mit schneller Wirkstofffreisetzung trotz des Zusatzes von Naloxon immer wieder mit gefälschten Rezepten missbräuchlich erworben wurden.

• DocCheck News: Tilidin: Skepsis gegenüber BtM-Pflicht
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• Tilidin bei PubMed