Paroxetin
Handelsnamen: ParoLich®, Paroxat®, Paroxalon® u.a.
Englisch: paroxetine
Definition
Paroxetin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Reuptake-Inhibitoren (SSRI) und gehört somit zu den Antidepressiva.
Chemie
Paroxetin ist ein Derivat des Phenylpiperidins. Es hat die Summenformel C19H20FNO3. Die molekulare Masse beträgt 329,4 g/mol. In Arzneimitteln liegt der Wirkstoff meist als Paroxetinhydrochlorid-Hemihydrat (Paroxetin·HCl·1/2 H2O) vor, in Generika ist er teilweise auch in Form von wasserfreiem Paroxetinhydrochlorid oder Paroxetinmesilat enthalten.
Wirkmechanismus
Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurück zu führen ist. Auch die veränderte Expressivität deren Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte herauf zu setzen.
Um die Serotoninkonzentration zu erhöhen, muss der Serotonin-Transporter (SERT), dessen Aufgabe es ist, das Monoamin aus dem synaptischen Spalt wieder heraus zu befördern, gehemmt werden. Paroxetin ist ein solcher Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer. Durch die selektive Inhibition dieses Transporters werden auch die entsprechenden Rezeptoren beeinflusst, sodass eine zusätzliche gesteigerte Serotonin-Freisetzung eintritt und dessen Konzentration dadurch erhöht wird. Außerdem ist Paroxetin ein starker Inhibitor der CYP2D6, wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Citalopram, Escitalopram) zu mehr Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.
Indikationen
Nebenwirkungen
- Schlaflosigkeit
- Unruhe
- Müdigkeit
- Übelkeit
- Durchfall
- Blutungen
- Tremor
- Mundtrockenheit
- Schwitzen
- Serotonerges Syndrom
- Ejakulationsstörungen
- Kopfschmerzen
- Somnolenz
- Agitiertheit
- Menstruationsstörungen
- Unzureichende Wirkung von hormonellen Verhütungsmitteln
Wechselwirkungen
- MAO-Hemmer
- Oxitriptan
- Sibutramin
- Sympathomimetika
- Tryptophan
- Grapefruitsaft (hemmt den Abbau des Arzneistoffes -> Gefahr der Überdosierung)
Kontraindikationen
- Schwangerschaft
- Suizidgedanken, wenn der Patient nicht engmaschig überwacht wird, da durch die initiale Antriebssteigerung Suizid-Gefahr besteht.
- Gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern