Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren: Unterschied zwischen den Versionen

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Die Substanzen sind strukturell nicht verwandt, binden aber an dieselbe allosterische Bindungstelle des Enzyms.
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Version vom 2. September 2019, 22:42 Uhr

Englisch: non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTI, "non-nukes"

Definition

Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, kurz NNRTI, sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Virostatika, welche die Vermehrung von Retroviren durch Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase verhindern.

Wirkmechanismus

Im Gegensatz zu den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) handelt es sich bei den NNRTIs um nicht-kompetitive Hemmstoffe der Reversen Transkriptase. NNRTIs binden an eine hydrophobe Tasche des Enzyms und fixieren es dadurch in einem inaktiven Zustand. Diese Bindungstasche ist nur bei der Rerversen Transkriptase von HIV-1 vorhanden, nicht bei der von HIV-2. Daher können NNRTIs bei HIV-1-Infektionen eingesetzt werden.

Substanzen

Die Substanzen sind strukturell nicht verwandt, binden aber an dieselbe allosterische Bindungstelle des Enzyms.