Ziconotid

Ziconotid besitzt ein Molekulargewicht von rund 2.600 Dalton und besteht aus einer Kette von 25 Aminosäuren, die drei Disulfidbrücken enthält. Die Substanz ist hydrophil und frei in Wasser löslich. Ziconotid hat die Summenformel C₁₀₂H₁₇₂N₃₆O₃₂S₇.

Ziconotid bindet an die N-Typ Calciumkanäle primär nozizeptiver, afferenter Fasern in den oberflächlichen Schichten des Rückenmarkshinterhorns. Der genaue Wirkmechanismus beim Menschen ist noch nicht völlig geklärt. Tierexperimente zeigen, dass Ziconotid die N-Typ-Calciumkanäle blockiert und dadurch die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter in afferenten Nervenendigungen hemmt. Ziconotid bindet nicht an Opiatrezeptoren und wird deshalb in seiner pharmakologisichen Aktivität durch Opiatantagonisten nicht beeinträchtigt.

Ziconotid wird für die Behandlung schwerer chronischer Schmerzen eingesetzt, insbesondere bei Patienten, die gegenüber Opiaten refraktär sind oder auf sie unverträglich reagieren. Der Wirkstoff ist seit 2006 in Deutschland unter dem Handelsnamen Prialt^® zugelassen.

Ziconotid wird über einen Epiduralkatheter intrathekal appliziert. Die Wirkstoffzufuhr wird über eine externe oder implantierte Mikroinfusionspumpe reguliert. Die Dosierungsangaben sind der Herstellerinformation zu entnehmen.

• Allgemein: Kopfschmerzen, Fieber, Nausea, Erbrechen
• Nervensystem: Somnolenz, Verwirrtheit, Ataxie, Gedächtnisstörungen, Sprachstörungen, Aphasie, Nystagmus, Schwindel

Bei Überdosierungen kommt es darüber hinaus zu Stupor, Myoklonien und Blutdruckabfall. Zur Zeit (2025) ist kein spezifisches Antidot verfügbar.

Durch die intrathekale Gabe besteht die Gefahr einer Meningitis.