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Vorapaxar

Handelsname: Zontivity®

1 Definition

Vorapaxar ist ein oral einsetzbarer Thrombozytenaggregationshemmer aus der Gruppe der PAR-1-Antagonisten.

2 Wirkmechanismus

Vorapaxar blockiert den Protease-aktivierten Rezeptor 1 (PAR-1) auf Thrombozyten. Dadurch wird die Bindung von Thrombin und die nachfolgende Rezeptoraktivierung durch Spaltung verhindert und so die Thrombozytenaggregation unterdrückt. Die Spaltung von Fibrin wird nicht beeinflusst.

3 Pharmakokinetik

Vorapaxar besitzt eine lange Plasmahalbwertszeit von 186 bis 231 Stunden, weshalb es nur 1 x täglich eingenommen werden muss. Nach oraler Gabe wird die maximale Plasmakonzentration nach etwa 2 Stunden erreicht.

4 Indikationen

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindikationen

Vorapaxar darf nicht angewendet werden bei:

7 Wechselwirkungen

Der Wirkstoff ist ein Substrat von CYP3A4 .

  • Starke CYP3A-Induktoren (z.B. Rifampicin) verringern die Wirkung.
  • CYP3A-Inhibitoren führen zu einem mäßigen bis starken Anstieg des Plasmaspiegels von Voraxapar. Daten aus Phase-3-Studien deuten jedoch darauf hin, dass die gleichzeitige Anwendung eines schwachen bis mäßig starken CYP3A-Inhibitors zusammen mit Vorapaxar das Blutungsrisiko nicht erhöht oder die Wirksamkeit verändert.

Über die gleichzeitige Anwendung mit anderen Antikoagulantien fehlen bisher zuverlässige Daten.

8 Weblinks

Diese Seite wurde zuletzt am 12. Januar 2021 um 12:15 Uhr bearbeitet.

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