Vorapaxar
Handelsname: Zontivity®
1. Definition
Vorapaxar ist ein oral einsetzbarer Thrombozytenaggregationshemmer aus der Gruppe der PAR-1-Antagonisten.
2. Wirkmechanismus
Vorapaxar blockiert den Protease-aktivierten Rezeptor 1 (PAR-1) auf Thrombozyten. Dadurch wird die Bindung von Thrombin und die nachfolgende Rezeptoraktivierung durch Spaltung verhindert und so die Thrombozytenaggregation unterdrückt. Die Spaltung von Fibrin wird nicht beeinflusst.
3. Pharmakokinetik
Vorapaxar besitzt eine lange Plasmahalbwertszeit von 186 bis 231 Stunden, weshalb es nur 1 x täglich eingenommen werden muss. Nach oraler Gabe wird die maximale Plasmakonzentration nach etwa 2 Stunden erreicht.
4. Indikationen
- Vorbeugung kardiovaskulärer Komplikationen bei Patienten mit Myokardinfarkt oder akutem Beinarterienverschluss
6. Kontraindikationen
Vorapaxar darf nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
- Patienten mit Schlaganfall oder transitorischer ischämischer Attacke (TIA) in der Anamnese
- Patienten mit intrakranieller Blutung in der Vorgeschichte
- Patienten mit aktiven pathologischen Blutungen jeglicher Form
- schweren Leberfunktionsstörungen
7. Wechselwirkungen
Der Wirkstoff ist ein Substrat von CYP3A4 .
- Starke CYP3A-Induktoren (z.B. Rifampicin) verringern die Wirkung.
- CYP3A-Inhibitoren führen zu einem mäßigen bis starken Anstieg des Plasmaspiegels von Voraxapar. Daten aus Phase-3-Studien deuten jedoch darauf hin, dass die gleichzeitige Anwendung eines schwachen bis mäßig starken CYP3A-Inhibitors zusammen mit Vorapaxar das Blutungsrisiko nicht erhöht oder die Wirksamkeit verändert.
Über die gleichzeitige Anwendung mit anderen Antikoagulantien fehlen bisher zuverlässige Daten.