Vilaprisan

Dem Wirkstoff liegt eine Steroidgrundstruktur zugrunde. Die molare Masse beträgt 544,6 g/mol, die Summenformel lautet C₂₇H₂₉F₅O₄S.^[1]

Valprisan ist ein synthetisch hergestellter, steroidaler SPRM. Er bindet kompetitiv an den Progesteronrezeptor und führt je nach Organ zu einer Rezeptoraktivierung oder -hemmung.

Die Modulation des Progesteronrezeptors führt zur Reduktion der Prostaglandinsynthese und gleicht zyklusabhängige Hormonschwankungen aus. Dies bewirkt eine therapeutische Amenorrhö. Bei progesteronabhängigen Neoplasien wirken SPRMs antiproliferativ.

Vilaprisan wird bei Patienten mit Endometriose und Uterusmyomen getestet.

Valprisan wird in Form einer Tablette oral eingenommen.

Eine Zulassung liegt derzeit (2020) nicht vor, da einige Phase-3-Studien noch nicht beendet sind. Sicherheitsbedenken in Tierexperimenten führten dazu, dass die Rekrutierung von Probanden vorerst pausiert wurde.^[2]

• Vilaprisan - Bayer HealthCare Pharmaceuticals, abgerufen am 06.03.2020
• Endometriosis news - Vilaprisan, abgerufen am 06.03.2020
• Ciebiera M et al. Vilaprisan, a new selective progesterone receptor modulator in uterine fibroid pharmacotherapy - will it really be a breakthrough?, Curr Pharm Des. 2020 Jan 26, abgerufen am 06.03.2020
• Magnay JL Vilaprisan phase 2B trial: a timely efficacy and safety study of a novel selective progesterone receptor modulator for nonsurgical management of uterine fibroids, Fertil Steril. 2019 Feb;111(2):249-250, abgerufen am 06.03.2020
• Bradley LD et al. Vilaprisan in women with uterine fibroids: the randomized phase 2b ASTEROID 1 study, Fertil Steril. 2019 Feb;111(2):240-248, abgerufen am 06.03.2020