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Vilaprisan

Synonym: BAY-1002670

1 Definition

Valprisan ist ein selektiver Progesteronrezeptormodulator (SPRM), der zur Zeit (2020) im Rahmen von klinischen Studien getestet wird.

2 Chemie

Dem Wirkstoff liegt eine Steroidgrundstruktur zugrunde. Die molare Masse beträgt 544,6 g/mol, die Summenformel lautet C27H29F5O4S.[1]

3 Wirkmechanismus

Valprisan ist ein synthetisch hergestellter, steroidaler SPRM. Er bindet kompetitiv an den Progesteronrezeptor und führt je nach Organ zu einer Rezeptoraktivierung oder -hemmung.

Die Modulation des Progesteronrezeptors führt zur Reduktion der Prostaglandinsynthese und gleicht zyklusabhängige Hormonschwankungen aus. Dies bewirkt eine therapeutische Amenorrhö. Bei progesteronabhängigen Neoplasien wirken SPRMs antiproliferativ.

4 Indikation

Vilaprisan wird bei Patienten mit Endometriose und Uterusmyomen getestet.

5 Darreichungsform

Valprisan wird in Form einer Tablette oral eingenommen.

6 Zulassung

Eine Zulassung liegt derzeit (2020) nicht vor, da einige Phase-3-Studien noch nicht beendet sind. Sicherheitsbedenken in Tierexperimenten führten dazu, dass die Rekrutierung von Probanden vorerst pausiert wurde.[2]

7 Literatur

8 Quellen

  1. pubchem Vilaprisan, abgerufen am 06.03.2020
  2. clinicaltrials.gov Vilaprisan, abgerufen am 06.03.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 10. März 2020 um 19:50 Uhr bearbeitet.

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