Vilaprisan

Synonym: BAY-1002670

1 Definition

Valprisan ist ein selektiver Progesteronrezeptormodulator (SPRM), der zur Zeit (2020) im Rahmen von klinischen Studien getestet wird.

2 Chemie

Dem Wirkstoff liegt eine Steroidgrundstruktur zugrunde. Die molare Masse beträgt 544,6 g/mol, die Summenformel lautet C₂₇H₂₉F₅O₄S.^[1]

3 Wirkmechanismus

Valprisan ist ein synthetisch hergestellter, steroidaler SPRM. Er bindet kompetitiv an den Progesteronrezeptor und führt je nach Organ zu einer Rezeptoraktivierung oder -hemmung.

Die Modulation des Progesteronrezeptors führt zur Reduktion der Prostaglandinsynthese und gleicht zyklusabhängige Hormonschwankungen aus. Dies bewirkt eine therapeutische Amenorrhö. Bei progesteronabhängigen Neoplasien wirken SPRMs antiproliferativ.

4 Indikation

Vilaprisan wird bei Patienten mit Endometriose und Uterusmyomen getestet.

5 Darreichungsform

Valprisan wird in Form einer Tablette oral eingenommen.

6 Zulassung

Eine Zulassung liegt derzeit (2020) nicht vor, da einige Phase-3-Studien noch nicht beendet sind. Sicherheitsbedenken in Tierexperimenten führten dazu, dass die Rekrutierung von Probanden vorerst pausiert wurde.^[2]

7 Literatur

• Vilaprisan - Bayer HealthCare Pharmaceuticals, abgerufen am 06.03.2020
• Endometriosis news - Vilaprisan, abgerufen am 06.03.2020
• Ciebiera M et al. Vilaprisan, a new selective progesterone receptor modulator in uterine fibroid pharmacotherapy - will it really be a breakthrough?, Curr Pharm Des. 2020 Jan 26, abgerufen am 06.03.2020
• Magnay JL Vilaprisan phase 2B trial: a timely efficacy and safety study of a novel selective progesterone receptor modulator for nonsurgical management of uterine fibroids, Fertil Steril. 2019 Feb;111(2):249-250, abgerufen am 06.03.2020
• Bradley LD et al. Vilaprisan in women with uterine fibroids: the randomized phase 2b ASTEROID 1 study, Fertil Steril. 2019 Feb;111(2):240-248, abgerufen am 06.03.2020

8 Quellen

1. ↑ pubchem Vilaprisan, abgerufen am 06.03.2020
2. ↑ clinicaltrials.gov Vilaprisan, abgerufen am 06.03.2020