Polyetherantibiotikum
Definition
Polyetherantibiotika sind eine Klasse antibiotisch wirksamer Substanzen, die als Ionophore wirken. Sie ermöglichen den Transport von Kationen durch Biomembranen.
Hintergrund
Polyetherantibiotika sind amphiphile Antibiotika, die zelluläre Ionengradienten beeinflussen, indem sie den elektroneutralen transmembranären Austausch von Ionen und Protonen entlang bestehender Konzentrationsgradienten stören.
Vorkommen
Natürliche Polyether-Ionophore werden u.a. von Streptomyceten wie Streptoverticillium sowie von Actinomadura und Dactylosporangium produziert.
Biochemie
Polyetherantibiotika besitzen ein äußeres Alkylgerüst, das ihnen lipophile Eigenschaften verleiht, und einen Innenraum, der Metallionen als Chelate binden kann. Dadurch kommt es zu Störungen im Kationenhaushalt lebender Zellen. Trotz ihrer gemeinsamen Eigenschaft als Ionentransporter handelt es sich um eine sehr heterogene Stoffklasse.
Wirkung
Polyetherantibiotika weisen ein breites Spektrum an biologischen Aktivitäten auf, darunter antibakterielle, antimykotische, antiparasitäre, antivirale und antitumorale Effekte.
Anwendungsbereiche
Derzeit (2025) finden Polyetherantibiotika vorwiegend in der Forschung und in der Veterinärmedizin Verwendung. Ihr Einsatz in der Humanmedizin ist bislang vor allem durch ausgeprägte Nebenwirkungen und eine teilweise erhebliche Toxizität limitiert.
Beispiele
Zu den Polyetherantibiotika zählen u.a.:
Literatur
- Wollesen et al., Polyether Ionophore Antibiotics Target Drug-Resistant Clinical Isolates, Persister Cells, and Biofilms., Microbiol Spectr., 2023