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Osilodrostat

Synonym: LCI-699
Englisch: osilodrostat

1 Definition

Osilodrostat ist ein nichtsteroidaler Arzneistoff, der als Adrenostatikum beim Cushing-Syndrom zur Hemmung der Steroidsynthese eingesetzt wird. Derzeit (2019) ist die Substanz noch Gegenstand klinischer Forschung.

2 Chemie

Osilodrostat ist eine substituierte aromatische Verbindung mit der Summenformel C13H10FN3. Sie enthält eine Imidazol-Partialstruktur und ist somit basisch. Das Molekulargewicht beträgt 227,2 g/mol[1].

3 Wirkmechanismus

Osilodrostat hemmt die Steroid-18-Hydroxylase (Aldosteron-Synthase), welche die Bildung von Aldosteron katalysiert. In höherer Dosierung wird auch die Steroid-11β-Hydroxylase gehemmt, die den letzten Schritt der Cortisol-Synthese ermöglicht. Osilodrostat ist somit in der Lage, die Bildung von Cortisol und Aldosteron zu verringern.[2]

4 Pharmakokinetik

Die Halbwertszeit von Osilodrostat beträgt etwa 4-5 Stunden. Somit genügt im Gegensatz zum ähnlich wirkenden Metapyron eine nur zweimal tägliche Gabe.[2]

5 Indikation

Osilodrostat wird zur Behandlung des endogenen Cushing-Syndroms eingesetzt.[2]

6 Nebenwirkungen

Zu den möglichen Nebenwirkungen von Osilodrostat zählen Übelkeit, Durchfall, Asthenie, Nebenniereninsuffizienz, Hirsutismus und Akne.[2]

7 Zulassung

Osilodrostat wurde von der EMA im Jahr 2014 der Status eines Orphan Drug verliehen.[3] Der Wirkstoff wurde in Europa noch nicht zur Zulassung eingereicht. Derzeit (2019) laufen Phase-II- und Phase-III-Studien zu Osilodrostat.[4]

8 Quellen

  1. Osilodrostat in der pubchemDatenbank, abgerufen am 22.05.2019
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 Maria Fleseriu et al.: Osilodrostat, a potent oral 11β-Hydroxylase Inhibitor: 22-week, prospective, Phase II study in Cushing´s disease. Pituarity, 2016. abgerufen am 22.05.2019
  3. Osilodrostat auf cushingsdiseasenews.com, abgerufen am 22.05.2019
  4. LINC-4-Studie auf clinicaltrials.gov, abgerufen am 22.05.2019

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