Gt-gekoppelter-Rezeptor
Englisch: Gt-coupled receptor
Definition
Die Gt-gekoppelten-Rezeptoren sind eine Untergruppe der G-Protein-gekoppelten-Rezeptoren (GPCR). Sie vermitteln ihre Wirkung durch die Aktivierung der cGMP-abhängigen Phoshodiesterase. Zu dieser Untergruppe zählen Rhodopsin und Photopsin, die in den Photorezeptoren der Netzhaut vorkommen.
Struktur
Alle G-Protein-gekoppelten-Rezeptoren bestehen aus sieben Transmembrandomänen, die jeweils aus ca. 20 Aminosäuren aufgebaut und zu einer α-Helix angeordnet sind. Abgeleitet von dieser Struktur bezeichnet man sie auch als heptahelikale Rezeptoren. Der N-Terminus liegt dabei extrazellulär, der C-Terminus intrazellulär.
Wirkungsweise
Die Ligandenbindung katalysiert den Austausch von GDP zu GTP, sodass das G-Protein in eine α- und eine β/γ-Untereinheit dissoziiert.
Im Falle eines Gt-gekoppelten-Rezeptors aktiviert die α-Untereinheit die Phoshodiesterase, indem sie die zwei inhibierenden γ-Untereinheiten von ihr abspaltet. Die aktivierte Esterase spaltet daraufhin die Esterbindung in cGMP und wandelt es in GMP um. Durch den fallenden cGMP-Spiegel schließen sich cGMP-abhängigen CNG-Kanäle – die Zelle hyperpolarisiert und vermindert ihre Transmitterausschüttung.