Farnesyltransferase-Inhibitor
Synonyme: Farnesyltransferaseinhibitor, Farnesyltransferase-Hemmer
Englisch: farnesyltransferase inhibitor
Definition
Farnesyltransferase-Inhibitoren, kurz FTIs, sind eine Klasse von Arzneistoffen, welche die Enzymaktivität der Farnesyltransferase hemmen.
Hintergrund
Farnesyltransferase-Inhibitoren wurden ursprünglich gegen onkogene Ras-Proteine entwickelt. In verschiedenen Studien konnten auch antiparasitäre und virustatische Effekte gezeigt werden.
Wirkmechanismus
Farnesyltransferasen katalysieren die Übertragung von Farnesylgruppen auf Cysteinreste von Proteinen, die das C-Terminus-Motiv “CAAX” tragen. Diese Modifikation ermöglicht die Verankerung von Proteinen in der Zellmembran und ist somit entscheidend für deren Lokalisation und Funktion.
Farnesyltransferase-Inhibitoren hemmen die Aktivität der Farnesyltransferase, wodurch u.a. Prozesse wie die Zellproliferation blockiert werden.
Substanzen
Indikationen
FTIs werden in verschiedenen Indikation erforscht, darunter
Quellen
- Hackbarth et al. Cytotoxicity of farnesyltransferase inhibitors in lymphoid cells mediated by MAPK pathway inhibition and Bim up-regulation. Blood. 118(18):4872:4881. 2011
- Dai et al. An overview on natural farnesyltransferase inhibitors for efficient cancer therapy. J Enzyme Inhib Med Chem. 35(1): 1027:1044. 2020