Endomorphin-1

Endomorphin-1 ist ein Tetrapeptid mit der Aminosäurensequenz Tyr-Pro-Trp-Phe. Es ist damit mit anderen endogenen Opioidpeptiden strukturell verwandt, jedoch nicht identisch.

Endomorphin-1 und Endomorphin-2 unterscheiden sich nur in einer Aminosäure an Position 3, weisen jedoch physiologische und pharmakologische Unterschiede auf. EM-1 ist vor allem im Gehirn und oberen Hirnstamm zu finden, wohingegen EM-2 vorwiegend im Rückenmark und unteren Hirnstamm vorhanden ist.

Endomorphin-1 interagiert hauptsächlich mit dem μ-Opioidrezeptor, um analgetische und sedative Effekte auszulösen. Darüber hinaus zeigt es im Vergleich zu anderen endogenen Opioiden eine höhere Affinität und Spezifität für den μ-Opioidrezeptor.

Endomorphin-1 könnte potentiell in der Schmerztherapie, insbesondere bei chronischen Schmerzzuständen eingesetzt werden. In-vitro-Studien konnten eine ähnliche analgetische Potenz wie Morphin zeigen. Die therapeutische Anwendung wird jedoch durch die geringe Bioverfügbarkeit und schnelle Metabolisierung von EM-1 eingeschränkt.

• Zadina et al., Endomorphins: novel endogenous mu-opiate receptor agonists in regions of high mu-opiate receptor density., Annals of the New York Academy of Sciences, 1999
• Feller et al., Endomorphin 1., xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, Elsevier, 2007
• wikipedia - Endomorphin-1, zuletzt abgerufen am 19.10.2023