Endomorphin-2
Englisch: endomorphin-2
1. Definition
Endomorphin-2, kurz EM-2, ist ein endogenes Opioidpeptid. Seine Affinität zum μ-Opioidrezeptor entspricht in etwa der von Endomorphin-1 (EM-1).
2. Biochemie
Endomorphin-2 ist ein Tetrapeptid mit der Aminosäurensequenz Tyr-Pro-Phe-Phe. Es unterscheidet sich lediglich an Position 3 von Endomorphin-1.
3. Funktion
Endomorphin-2 zeigt eine signifikante Affinität zum μ-Opioidrezeptor und ist an der Schmerzmodulation und am emotionalen Antwortverhalten beteiligt. EM-2 ist im Gegensatz zu EM-1 vor allem im Rückenmark und im unteren Hirnstamm zu finden. Außerdem führt es zu einer vermehrten Ausschüttung von Dynorphin A und Metenkephalinen. Der zugrundeliegende Mechanismus ist allerdings bisher (2023) unbekannt.
4. Klinik
Endomorphin-2 wird aufgrund seiner starken analgetischen Eigenschaften als potentielles Schmerztherapeutikum erforscht. Die rasche Metabolisierung und die geringe Bioverfügbarkeit sind jedoch Herausforderungen für die klinische Anwendung.
5. Quellen
- Zadina et al., Endomorphins: novel endogenous mu-opiate receptor agonists in regions of high mu-opiate receptor density., Annals of the New York Academy of Sciences, 1999
- Sánchez-Blázquez et al., Endomorphin-1 and endomorphin-2 show differences in their activation of mu opioid receptor-regulated G proteins in supraspinal antinociception in mice., J Pharmacol Exp Ther., 1999
- Hirokazu et al., Endomorphins., Handbook of Biologically Active Peptides (Second Edition), Academic Press, 2013
- wikipedia - Endomorphin-2, zuletzt abegrufen am 19.10.2023