Edaravon

Edaravon bzw. 3-Methyl-1-phenyl-5-pyrazolon wird durch Umsetzen von Phenylhydrazin mit Ethylacetoacetat in Gegenwart eines geeigneten Katalysators gewonnen. Es liegt bei Raumtemperatur als kristalliner weißer bis gelblicher geruchloser Feststoff vor, der nur eine geringe Wasserlöslichkeit besitzt.

Der Wirkmechanismus ist unbekannt. Es wird vermutet, das der Wirkstoff aufgrund seiner antioxidativen Wrkung den oxidativen Stress, dem Nervenzellen ausgesetzt sind, vermindert.

Die Plasmahalbwertzeit von Edaravon liegt zwischen 4,5 und 6 Stunden. Die Elimination erfolgt primär renal über sulfatierte und glucuronidierte Metabolit.

• Amyotrophe Lateralsklerose
• Schlaganfall

• intravenöse Gabe

Die klinische Datenlage ist uneinheitlich. Edaravon kann den Krankheitsverlauf nicht aufhalten, sondern nur verlangsamen. Das Arzneimittel ist nur bei einem Teil der ALS-Patienten wirksam.

Zu den beobachteten Nebenwirkungen zählen u.a.:

• Überempfindlichkeitsreaktionen
• Kopfschmerzen
• Exantheme
• Atemnot
• Pilzinfektionen der Haut

Edaravon ist in den USA (ALS) und in Japan (Schlaganfall, ALS) zugelassen. Der Zulassungsantrag bei der EMA wurde vom Unternehmen Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation zurückgezogen.