Depotpenicillin

Englisch: depot penicillin

Definition

Depotpenicilline sind Salze des Penicillins, mit denen lange und konstante Wirkspiegel erreicht werden können. Es handelt sich um Depotpräparate des Benzylpenicillins (Penicillin G).

Chemie

Penicilline sind schwache Säuren und können deprotonieren. Dadurch erreichen sie eine hohe Löslichkeit in Wasser. Kombiniert man sie mit basischen, organischen Verbindungen wie Benzathin, erhält man Salze wie das Benzathin-Benzylpenicillin, die eine geringere Wasserlöslichkeit besitzen.

Pharmakokinetik

Depotpenicilline werden intramuskulär injiziert und liegen dort als Depot vor. Aus diesem Depot geht der Wirkstoff nur langsam in das Blut über. Das Depotpenicillin muss zudem zunächst in das pharmakologisch wirksame Benzylpenicillin hydrolysiert werden. Dadurch verlängert sich die Wirkdauer und therapeutisch wirksame Serumspiegel können über mehrere Tage bestehen.

Indikationen

Depotpenicilline werden z.B. bei einer Syphilisinfektion eingesetzt, da der Erreger Treponema pallidum mit Penicillinen sehr effizient eradiziert werden kann, jedoch eine sehr lange Generationszeit besitzt. Daher ist eine langanhaltende und konstante Wirkstoffkonzentration notwendig.

Depotpenicilline können darüber hinaus auch bei chronischen Streptokokkeninfektionen wie dem rheumatischen Fieber zur Rezidivprophylaxe gegeben werden.

Literatur

Aktories et al., Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsevier Verlag, 13. Auflage
Pschyrembel Online – Benzylpenicillin-Benzathin, abgerufen am 28.11.2023