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Edaravon

(Weitergeleitet von 3-Methyl-1-phenyl-5-pyrazolon)

Handelsnamen: Radicava®, Radicut®
Synonym: 3-Methyl-1-phenyl-5-pyrazolon
Englisch: edaravone

1 Definition

Edaravon ist eine kleinmolekulare Verbindung aus der Gruppe der Laktame, die als Arzneistoff zur Behandlung des Schlaganfalls und der amyotrophen Lateralsklerose (ALS) eingesetzt wird.

2 Chemie

Edaravon bzw. 3-Methyl-1-phenyl-5-pyrazolon wird durch Umsetzen von Phenylhydrazin mit Ethylacetoacetat in Gegenwart eines geeigneten Katalysators gewonnen. Es liegt bei Raumtemperatur als kristalliner weißer bis gelblicher geruchloser Feststoff vor, der nur eine geringe Wasserlöslichkeit besitzt.

3 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus ist unbekannt. Es wird vermutet, das der Wirkstoff aufgrund seiner antioxidativen Wrkung den oxidativen Stress, dem Nervenzellen ausgesetzt sind, vermindert.

4 Pharmakokinetik

Die Plasmahalbwertzeit von Edaravon liegt zwischen 4,5 und 6 Stunden. Die Elimination erfolgt primär renal über sulfatierte und glucuronidierte Metabolit.

5 Indikationen

  • Amyotrophe Lateralsklerose
  • Schlaganfall

6 Darreichungsform

7 Klinische Wirkung

Die klinische Datenlage ist uneinheitlich. Edaravon kann den Krankheitsverlauf nicht aufhalten, sondern nur verlangsamen. Das Arzneimittel ist nur bei einem Teil der ALS-Patienten wirksam.

8 Nebenwirkungen

Zu den beobachteten Nebenwirkungen zählen u.a.:

9 Zulassung

Edaravon ist in den USA (ALS) und in Japan (Schlaganfall, ALS) zugelassen. Der Zulassungsantrag bei der EMA wurde vom Unternehmen Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation zurückgezogen.

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Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 2. Dezember 2021 um 13:46 Uhr bearbeitet.

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