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PDE-5-Hemmer

Synonyme: PDE-5-Inhibitor, Phosphodiesterase-V-Hemmer, Phosphodiesterase-5-Hemmer
Englisch: PDE5 inhibitor

1. Definition

PDE-5-Hemmer sind eine Gruppe von Wirkstoffen, deren vasodilatatorische Wirkung von der Humanmedizin genutzt werden. Ursprünglich noch für die Therapie von Angina pectoris entwickelt, werden PDE-5-Hemmer heute vorwiegend bei der Behandlung der pulmonalen Hypertonie sowie der erektilen Dysfunktion angewendet. Gemeinsam ist allen PDE-5-Hemmern die inhibitorische Wirkung auf das Enzym Phosphodiesterase V.

2. Wirkmechanismus

Alle Enzyme aus der Klasse der Phosphodiesterasen sind für den Abbau der intrazellulären Transmitterstoffe (Second messenger) zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) und zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) verantwortlich. Die Phosphodiesterase V ist außerdem spezialisiert auf den Abbau von cGMP. Das cGMP fungiert als Second messenger für das vasodilatatorisch wirkende Stickstoffmonoxid (NO), es vermittelt also dessen Wirkung in den Intrazellulärraum der Gefäßendothelzelle. Damit kommt cGMP eine entscheidende Bedeutung bei dem Vorgang der Vasodilatation zu. Durch die PDE-5-Hemmer wird die Phosphodiesterase V in ihrer Aktivität (Abbau von cGMP) gehemmt, es wird weniger cGMP abgebaut und dessen Gehalt steigt an. Dies führt schlussendlich zu einer verstärkten und effektiveren Gefäßerweiterung.

3. Wirkstoffe

Zu den PDE-5-Hemmern gehören u.a.:

Methylxanthine wie Coffein, Theophyllin und Theobromin sind nicht-selektive Inhibitoren von Phosphodiesterasen und bewirken ebenfalls eine PDE-5-Hemmung. Sie gehören aber nicht zu den PDE-5-Hemmern im engeren Sinn.

4. Indikationen

5. Ursprüngliche Verwendung

Die ursprüngliche Indikation von PDE-5-Hemmern galt der pharmakologischen Therapie von Angina pectoris, wo sich die vasodilatatorische Wirkung dieser Arzneimittelklasse ebenfalls günstig auswirkt. Mittlerweile werden für dieses Krankheitsbild allerdings vorwiegend andere Medikamente verwendet (Nitrate, Betablocker, etc.)

6. Nebenwirkungen

7. Kontraindikationen

PDE-5-Hemmer dürfen nicht gemeinsam mit NO-Donatoren oder vergleichbaren Präparaten eingenommen werden, da mitunter lebensgefährliche Kreislaufkrisen die Folge sein können.

8. Podcast

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9. Bildquelle

  • Bildquelle Podcast: ©Charles Deluvio / Unsplash

10. Quelle

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22.08.2024, 16:01
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