Xamoterol

Xamoterol ist ein Partialagonist am Beta-1-Adrenozeptor, der eine Steigerung der myokardialen Kontraktilität und eine verbesserte diastolische Relaxation bewirkt. Einige Studien zeigten einen positiven Effekt bei Patienten mit milder bis moderater Herzinsuffizienz. In Deutschland ist derzeit (2024) kein Präparat mit dem Wirkstoff Xamoterol im Handel.

Nach oraler Verabreichung wird Xamoterol zu etwa 9 % resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit liegt bei nur 5 %.^[1]

Xamoterol bindet an Beta-1-Adrenozeptoren und stimuliert so die Adenylatzyklase. Dadurch steigt die intrazelluläre cAMP-Konzentration und die Proteinkinase A (PKA) wird aktiviert. Die PKA bewirkt u.a. einen vermehrten Calciumeinstrom in die Myozyten. Es kommt zu einer moderaten Steigerung der Kontraktilität des Myokards und einer verbesserten diastolischen Relaxation. In Ruhe und bei moderater Aktivität wird der ventrikuläre Füllungsdruck reduziert. Bei starker körperlicher Aktivität wirkt Xamoterol negativ chronotrop. Xamoterol wirkt nicht an Beta-2-Adrenozeptoren.

In Studien wurde Xamoterol relativ gut vertragen. Mögliche Nebenwirkungen waren jedoch:

• hämodynamische Verschlechterung bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz
• Verschlechterung eines bestehenden Asthma bronchiale

• schwere chronische Herzinsuffizienz
• schwere bradykarde Rhythmusstörungen
• höhergradiger AV-Block

• drugbank.com – Xamoterol, abgerufen am 14.09.2024
• Wikipedia – Xamoterol, abgerufen am 14.09.2024
• SpringerLink – Xamoterol - A Preliminary Review of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties, and Therapeutic USe, abgerufen am 14.09.2024
• Synapse – What is the mechanism of Xamoterol Fumarate?, abgerufen am 14.09.2024
• drugcentral – Xamoterol, abgerufen am 14.09.2024