Nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Englisch: nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitors, NtARTI, NtRTI
1. Definition
Nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, kurz NtRTI, sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Virostatika. Sie verhindern die Vermehrung von Retroviren durch Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase.
2. Wirkmechanismus
NtRTIs ähneln den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs). Sie sind Analoga natürlicher Nukleotide und verdrängen durch kompetitive Hemmung die natürlichen Nukleotide von ihrer Bindungsstelle an der Reversen Transkriptase. Ihr Einbau führt zum Kettenabbruch der DNA und verhindert damit die Virusreplikation.
NtRTIs liegen im Gegensatz zu den NRTIs schon phosphoryliert vor, d.h. sie müssen in der Zelle nicht wie die NRTIs erst zu Nukleotiden umgesetzt werden. Der Konversionsschritt von Nukleosid zu Nukleotid entfällt also bei den NtRTIs.