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Mepacrin

1 Definition

Bei dem Mepacrin handelt es sich um einen Arzneistoff, der viele Jahre zur Prophylaxe und Therapien von Malariaerkrankungen eingesetzt wurde. Heute findet es als solches nur noch in sehr seltenen Ausnahmefällen Anwendung, dies allerdings nur mit Sondergenehmigung und auch nur noch in einigen wenigen Ländern. Ab und zu erfolgt heute noch eine Anwendung als Medikament gegen eine Giardia-Infektion.

2 Entwicklung

Paul Ehrlich stellte die Wirksamkeit von Acridin-Derivaten als Antiprotozoikum im Rahmen einer Probebehandlung von Tieren mit Trypanosomiasis fest (1912). Nach Ende des ersten Weltkrieges fanden in vielen Laboratorien Tests zur Wirksamkeit von Acridin-Derivaten in Bezug auf die Therapie von Bakterien- und Protozoeninfektionen statt. Die Entdeckung von Mepacrin erfolgte Anfang der 1930er Jahre durch Walter Kikuth. Er fand die Substanz im Rahmen eines Screeningprogramms, bei dem von dem damals weltgrößten Chemiekonzern I.G. Farbenindustrie in Elberfeld 12.000 Substanzen auf ihre Wirksamkeit als Malariamedikament getestet wurden. Nach der Identifizierung als wirksames Medikament zur Prophylaxe und Therapie der Malaria kam das Mepacrin unter verschiednen Handelsnamen auf den Markt. Beispielsweise existierten Mepacrin-Präparate mit den Namen Atebrin oder Quinacrine.

3 Geschichtliches

Bis zur Entdeckung und Entwicklung von neuartiger, synthetisch herstellbaren Malariamedikamente war die einzige halbwegs wirksame Therapie gegen Malaria der Einsatz von Chinin. Dafür war man allerdings permanent abhängig von Lieferung von Chinarinde zur Chiningewinnung. Während des zweiten Weltkriegen war das Mepacrin ein sehr wichtiges Malariamedikament für die alliierten Truppen. Insbesondere bei Einsetzen in Südostasien und Afrika wurde das Mepacrin zum unersetzbaren Mittel für die Soldaten. Im Vereinigten Königreich beauftragte die Regierung das Chemieunternehmen Imperial Chemical Industries mit der groß angelegten Produktion von Mepacrin, bevor im Jahre 1941 auch die Vereinigten Staaten von Amerika mit der Herstellung durch das Unternehmen Winthrop begann. Während die Alliierten ausschließlich das Mepacrin als Mittel gegen Malaria zur Verfügung hatten, war dieser Arzneistoff bei den Deutschen nicht mehr angezeigt. Sie verfügten während des gesamten zweiten Weltkrieges bereits über verbesserte Medikamente, wie zum Beispiel Sontochin (ähnlich dem Chloroquin). In den übrigen Ländern begann erst nach Ende des zweiten Weltkrieges die Produktion von weiteren Malariamedikamenten. Damit verlor das Mepacrin immer mehr an Bedeutung.

4 Wirkungsmechanismus

Ein genauer Wirkungsmechanismus wurde nie bekannt. Vermutlich bindet sich der Arzneistoff durch Interkalation an die DNA der Erreger. Daneben wirkt Mepacrin auch als funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase (FIASMA).

5 Heutige Nutzung

Es existiert nirgendwo auf der Welt eine Zulassung als Medikament gegen die Malaria. Ein Einsatz ist nur mit Sondegenehmigung möglich. In der Praxis ist dies aber praktisch nie der Fall. Lediglich eine vereinzelte Anwendung gegen Giardia-Infektionen ist bekannt.

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