Tibolon

Tibolon hat die Summenformel C₂₁H₂₈O₂ und eine molare Masse von 312,45 g/mol. Es ist ein Prodrug und wird zu drei verschiedenen Metaboliten umgesetzt. Die Metabloisierungsrate unterscheidet sich in verschiedenen Organen, so dass gewebsspezifisch eine überwiegend östrogene, gestagene oder androgene Wirkung entfaltet wird. In Knochen beugt die östrogene Wirkung Osteoporose vor, in der Vagina wird die Trockenheit der Schleimhäute reduziert.

In Deutschland ist Tibolon nur zur Behandlung postmenopausaler Beschwerden zugelassen und nicht zur Osteoporose-Prävention.

Im Vergleich zu anderen Hormonersatztherapien in der Postmenopause wird unter der Therapie mit Tibolon über ein erhöhtes Risiko für Brustkrebs und Eierstockkrebs berichtet.