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Nutlin

1 Definition

Nutline sind niedermolekulare Verbindungen ("small molecules"), welche die Bindung zwischen dem Tumorsuppressor p53 und Mdm2 inhibieren.

2 Hintergrund

Nutline sind Imidazolderivate, die vor allem in der klinischen Forschung verwendet werden. Man unterscheidet drei Formen:

Nutline verhindern die Aktivierung des p53-Signalweges in p53-Wildtyp-Zellen, indem sie die Bindungstasche von Mdm2 für p53 blockieren. Die Gabe von Nutlin führt folglich zu einer p53-Stabilisierung und zu einem Anstieg der zellulären p53-Konzentration. Dadurch wird eine wachstumshemmende Seneszenz der Zellen induziert.

3 Pharmakologie

Idasanutlin ist ein experimentelles Nutlinderivat, das potentiell bei Malignomen eingesetzt werden kann.

Diese Seite wurde zuletzt am 6. November 2020 um 15:24 Uhr bearbeitet.

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