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Nutlin

1. Definition

Nutline sind niedermolekulare Verbindungen ("small molecules"), welche die Bindung zwischen dem Tumorsuppressor p53 und Mdm2 inhibieren und so den Abbau von p53 über das Ubiquitin-Proteasom-System verhindern.

2. Vertreter

Nutline sind Imidazolderivate, die vor allem in der klinischen Forschung verwendet werden. Man unterscheidet drei Formen:

3. Funktion

Nutline blockieren die Bindungstasche von Mdm2 für p53. Dadurch wird p53 stabilisiert und seine zelluläre Konzentration erhöht. Dies kann je nach Zelltyp zu Seneszenz oder Apoptose führen.

4. Pharmakologie

Idasanutlin ist ein experimentelles Nutlinderivat, dessen therapeutischer Einsatz bei Malignomen in klinischen Studien getestet wird.

Stichworte: P53, Seneszenz, Small molecule
Fachgebiete: Biochemie, Pharmakologie

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Letzter Edit:
04.03.2025, 20:31
855 Aufrufe
Nutzung: BY-NC-SA
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