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Halicin

Synonym: SU-3327

1 Definition

Halicin ist ein Arzneistoff, der C-Jun-N-terminale Kinasen (JNKs) hemmt. Er wurde ursprünglich zur Therapie des Diabetes mellitus entwickelt. Die weitere Entwicklung wurde jedoch wegen mangelnder Wirksamkeit eingestellt. Seit 2019 erforscht man den Wirkstoff als Breitspektrumantibiotikum.

2 Hintergrund

Die antibiotische Wirkung von Halicin wurde durch den Einsatz eines Deep-Learning-Systems entdeckt. Die KI wurde zunächst mit bekannten Wirkstoffen trainiert und testete dann mögliche Kandidaten aus einer umfassenden Stoffdatenbank anhand ihrer molekularen Struktur.

3 Chemie

Halicin ist eine organische Verbindung, die zu den Thiadiazolen gehört. Die Summenformel lautet C5H3N5O2S3. Die molare Masse beträgt 261,3 g/mol.

4 Wirkmechanismus

Die Wirkung von Halicin basiert auf einer Hemmung der chemiosmotischen Kopplung in der Bakterienzelle. Halicin verhindert, dass die Bakterienzelle einen pH-Wert-Gradienten über ihre Zellmembran aufrechterhält. Dadurch kommt es zu einem Zusammenbruch des Stoffwechsels. Im sauren Milieu ist dieser Effekt stärker ausgeprägt als in basischer Umgebung.[1]

5 Wirkspektrum

Das Wirkspektrum von Halicin umfasst unter anderem:

Pseudomonas aeruginosa ist gegen Halicin resistent.

6 Zulassung

Der Arzneistoff ist zur Zeit (2020) noch nicht zugelassen.

7 Quellen

  1. Stokes JM et al.: "A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery". Cell. 180 (4): 688–702. doi:10.1016/j.cell.2020.01.02

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Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 22. Februar 2020 um 10:09 Uhr bearbeitet.

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