Gadoversetamid
Handelsname: OptiMARK®
Synonym: Gd-DTPA-BMEA
Englisch: gadoversetamide
Definition
Gadoversetamid ist ein lineares, nicht-ionisches gadoliniumhaltiges Kontrastmittel der zweiten Generation. Es war zur Kontrastverstärkung bei kranialer, spinaler und Körper-MRT zugelassen, wurde jedoch 2018 vom europäischen Markt genommen.
Chemie
Der Wirkstoff ist ein Komplex aus Gadolinium(III) und dem Liganden DTPA-Bis(methylamid)ethylamid (DTPA-BMEA). Die Amidierung zweier Carboxylgruppen des DTPA-Liganden erzeugt eine nicht-ionische, lineare Struktur mit mäßiger thermodynamischer Stabilität.
Pharmakologie
Gadoversetamid verteilt sich nach intravenöser Injektion im extrazellulären Raum, passiert die intakte Blut-Hirn-Schranke nicht und wird unverändert renal eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden.
Sicherheit
Wie andere lineare Gadoliniumkomplexe zeigte Gadoversetamid ein erhöhtes Risiko für eine nephrogene systemische Fibrose (NSF) bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz. Zudem wurde eine messbare Gadoliniumretention im Gewebe nachgewiesen, wobei aktuell (2025) keine klinisch relevanten Folgen bekannt sind.
Zulassung
Gadoversetamid ist in der EU seit 2018 nicht mehr zugelassen. In den USA wurde die Anwendung stark eingeschränkt. Die Substanz wird dort klinisch kaum noch eingesetzt.