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Fialuridin

Englisch: fialuridine

1. Definition

Fialuridin, kurz FIAU, ist ein nicht zugelassener Wirkstoff, der wegen seiner antiviralen Wirkung in der Hepatitis B-Therapie untersucht wurde. Nachdem Tierversuche keine Hinweise auf Toxizität ergaben, wurde eine klinische Studie durchgeführt, bei der 5 von 15 Probanden an Leberversagen starben.

2. Wirkmechanismus

Fialuridin ist ein Nukleosidanalogon, das als Antimetabolit die Struktur von Thymidin nachahmt. Es wird dadurch als falscher Baustein in die virale DNA eingebaut und hemmt die Replikation von Viren. In Laboruntersuchungen zeigte der Wirkstoff eine gute Wirksamkeit gegen Hepatitis B-Viren.

Die Toxizität von Fialuridin beruht darauf, dass auch die menschlichen Mitochondrien den Antimetaboliten in ihre DNA einbauen und sich deshalb nicht mehr replizieren können. Das bedeutet, dass der Wirkstoff die Mitochondrien nicht direkt schädigt, sondern nur während der Replikationsphase. Dies erklärt auch, warum Fialuridin keine akute Toxizität zeigt, sondern nur nach einer dauerhaften, wochenlangen Einnahme.

3. Geschichte

Nachdem Fialuridin in der Entwicklung eine vielversprechende antivirale Wirkung aufwies, wurden Tierstudien durchgeführt, bei denen keine Toxizität festgestellt werden konnte. 1993 wurde deshalb in den USA eine klinische Studie an Menschen durchgeführt. Von den 15 Probanden entwickelten 7 eine Leberschädigung, die verzögert nach einigen Wochen auftrat. In der Folge starben 5 der Probanden an Leberversagen. Die Tragödie führte zur Verschärfung der Regeln für klinische Studien, beispielsweise zur Forderung von zusätzlichen präklinischen Untersuchungen und strengeren Ethik- und Sicherheitsvorschriften. Trotz anschließender gerichtlicher Auseinandersetzungen kam es zu keiner strafrechtlichen Verurteilung einer verantwortlichen Person.

Fialuridin wird heutzutage oft als Beispiel dafür verwendet, dass Tierversuche nicht ohne Weiteres auf Menschen übertragen werden können. Ratten und andere Versuchstiere können unempfindlich gegen Wirkstoffe sein, die toxisch für Menschen sind und andersherum.

4. Quellen

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27.01.2025, 16:50
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