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Diarylchinolin

Synonym: Diarylchinolin-Antibiotikum
Englisch: Diarylquinoline, diaryl quinolines

1. Definition

Diarylchinoline, kurz DARQ, sind eine Gruppe von Antibiotika, die als gemeinsames chemisches Merkmal ein Chinolin-Gerüst mit zwei Arylgruppen besitzen. Sie werden gegenwärtig (2023) als Tuberkulostatika zur Behandlung der multiresistenten Tuberkulose (MDR-Tb) eingesetzt.

2. Wirkmechanismus

Durch Bindung an die c-Untereinheit der mykobakteriellen ATP-Synthase hemmen Diarylchinoline den zellulären Energiestoffwechsel von Prokaryonten wie den Mykobakterien, während sie die eukaryontische ATP-Synthase aufgrund ihrer Spezifität nicht beeinflussen.

Diarylchinoline wirken auf ruhende Mykobakterien bakterizid.[1]

3. Substanzen

Das erste und bisher einzige in der EU und in den USA zugelassene Tuberkulostatikum aus der Gruppe der Diarylchinoline ist Bedaquilin. Es ist ausschließlich für die Behandlung der multiresistenten Tuberkulose zugelassen. In experimentellen Studien haben sich im Tiermodell jedoch bereits weitere Substanzen (z.B. TBAJ-876) aus der Gruppe der Diarylchinoline hinsichtlich Wirksamkeit und Nebenwirkungsprofil bewährt.[2]

4. Resistenzen

Es sind Resistenzbildungen gegen Bedaquilin beschrieben worden.[3]

5. Quellen

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21.03.2024, 08:52
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