Neostigmin
Handelsname: Prostigmin® u.a.
Englisch: neostigmine
Definition
Neostigmin ist ein reversibler Acetylcholinesterasehemmer und ein indirektes Parasympathikomimetikum.
Chemie
Die chemische Bezeichnung für Neostigmin ist 3-(Dimethylcarbamoyloxy)-N,N,N-trimethylbenzenaminium. Neostigmin ist eine Carbamidsäure-Ester-Verbindung mit einer quartären Ammoniumgruppe. Das Kation hat die Summenformel C12H19N2O2.
Wirkmechanismus
Neostigmin gehört zur Klasse der carbamylierenden Acetylcholinesterasehemmer: Es bindet an das anionische Zentrum der Acetylcholinesterase, wobei es zu einer Umesterung der Carbamoylgruppe auf die Serin-Hydroxylgruppe des enzymatischen Zentrums kommt. Dies führt zur reversiblen Hemmung der Acetylcholinesterase, sodass die Konzentration an Acetylcholin im synaptischen Spalt zunimmt.
Aufgrund der quartären Ammoniumgruppe kann Neostigmin die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden.
Wirkung
Neostigmin wirkt cholinerg bzw. als indirektes Parasympathomimetikum. Entsprechend ruft es u.a. folgende Reaktionen des Körpers hervor:
- Zunahme des Muskeltonus (u.a. Skelett-, Darm-, Blasenmuskulatur)
- Bradykardie
- Zunahme des Speichel- und Tränenflusses
- Stimulation der Bronchialsekretion
- Miosis
Anwendung
- Als Antidot bei:
- kompetitiven Acetylcholinrezeptor-Antagonisten wie Curare
- Vergiftungen durch Schlangenbisse, deren Toxine in Wechselwirkung mit nikotinergen Acetylcholinrezeptoren treten (z.B. Echte Kobras (Naja sp.); ggf. erübrigt sich hierdurch die Gabe eines Antivenins (Gegengift), welches selbst zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen kann.
- Als Antagonist zur Aufhebung der Wirkung nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien
- Als Peristaltikum
- Bei Glaukom
- Bei Myasthenia gravis
Dosierung
Zur Antagonisierung der Muskelrelaxation erhalten Erwachsene in der Regel 0,5 mg bis 2,0 mg Neostigminmetilsulfat (langsam i.v.), bei Bedarf mehr, jedoch nicht über 5 mg. Die gleichzeitige Gabe von Atropin (Erwachsene: 0,5 bis 1,0 mg i.v., Kinder: 50 µg/kg KG) ist zu empfehlen. Bei Myasthenia gravis beträgt die empfohlene Dosis 0,5 mg Neostigminmetilsulfat (s.c. oder i.m.) mehrmals täglich.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.