C5aR-Antagonist
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Synonym: C5a-Rezeptor-Antagonist
Englisch: C5a receptor antagonist
Definition
C5aR-Antagonisten sind Arzneistoffe, die den Komplementrezeptor C5aR1 (CD88) blockieren. Sie verhindern damit die Bindung des proinflammatorischen Komplementfragments C5a an seinen Hauptrezeptor und unterbrechen einen zentralen Schritt der Komplementkaskade-vermittelten Entzündungsreaktion. Die Substanzklasse zählt zu den Komplementsystem-Inhibitoren
Hintergrund
Der G-Protein-gekoppelten Rezeptor C5aR1 wird hauptsächlich auf myeloischen Zellen (Neutrophile, Makrophagen) sowie auf Endothelzellen exprimiert. Die C5aR-Antagonisten neutralisieren den inflammatorischen Downstream-Effekt von C5a, ohne den terminalen Membranangriffskomplex (MAC) zu beeinflussen.
Beispiel
Derzeit (Stand 2026) ist Avacopan als Zusatzbehandlung bei schwerer aktiven ANCA-assoziierten Vaskulitis der einzig zugelassene Wirkstoff aus dieser Gruppe.