Suzetrigin

Suzetrigin greift selektiv am spannungsabhängigen Na_V1.8-Kanal an. Dabei zeigt der Wirkstoff für diesen Kanal eine 3.100-fach höhere Selektivität als für andere Na_V-Känale. In vitro konnte bereits im subnanomolaren Bereich ein Einfluss auf Rückenmarksneurone festgestellt werden.

In mehreren Phase-III-Studien zeigte sich eine signifikante Schmerzreduktion unter Suzetrigin. Jedoch war die Wirkung nicht besser bzw. weniger stark als die der Kombination Hydrocodon/Paracetamol (5 mg/325 mg). Suzetrigin wurde initial mit einer Dosierung von 100 mg, danach alle 12 Stunden mit einer Dosierung von 50 mg verabreicht.

Da Na_V1.8-Känale nur peripher gebildet werden, wird von wenigen Nebenwirkungen bei geringem Abhängigkeitspotential ausgegangen.

Bisher festgestellte Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Übelkeit
• Verstopfung
• Kopfschmerzen
• Benommenheit
• Hypotonie

Das Unternehmen strebt Mitte des Jahres 2024 die Zulassung in den USA zur Behandlung von moderaten bis starken Schmerzen. Weiterhin wird eine Zulassung für die Indikation "periphere neuropathische Schmerzen" angestrebt.

• Vertex Announces Positive Results From the VX-548 Phase 3 Program for the Treatment of Moderate-to-Severe Acute Pain | Business Wire, abgerufen am 22.03.2024
• Selective Inhibition of NaV1.8 with VX-548 for Acute Pain | NEJM, abgerufen am 22.03.2024
• Neuartiges Schmerzmittel mit guten Phase-III-Daten (pharmazeutische-zeitung.de), abgerufen am 22.03.2024