Drug Target

Synonym: Zielmolekül
Englisch: drug target

1 Definition

Drug Targets sind die Zielstrukturen von Wirkstoffen im Körper. Die Identifikation von Targets ist ein grundlegender Schritt im Drug Design.

2 Hintergrund

Jeder Wirkstoff ist so konzipiert, dass er seine Wirkung an seinem spezifischen Ziel ausübt. Wirkstoffe, die Enzyme als Ziel haben, besitzen genau die Molekülstruktur, die es ihnen ermöglicht, mit dem Enzym zu interagieren (z.B. ein Substratmimetikum). Es ist daher essentiell, genaue Kenntnis sowohl über die Struktur, als auch über die physiologische Funktion des Targets zu haben.

3 Anzahl

Die Angaben zur Anzahl möglicher Targets variieren stark, von 120 bis 14.000.^[1][2] Eine Studie von 2017, welche die Targets von allen Wirkstoffen mit FDA-Zulassung untersucht hat, kommt zum Ergebnis, dass es rund 900 Targets sind.^[3]

4 Targets

Targets sind, nach absteigender Häufigkeit geordnet:^[1]

• Enzyme (47%)
• G-Protein-gekoppelte Rezeptoren 30%
• Ionenkanäle 7%
• Transportproteine 4%
• Kernrezeptoren 4%
• Andere Rezeptoren 4%
• DNA 1%
• Integrine 1%

Sowie 2% an anderen Targets.

5 Datenbanken

Die Targets aller handelsüblichen Wirkstoffe finden sich in der International Union of Basic and Clinical Pharmacology and British Pharmacological Society (IUPHAR/BPS) Guide to Pharmacology database.

6 Quellen

1. ↑ ^{1,0 1,1} Hopkins, A.L. & Groom C.R.: The druggable genome Nature Reviews|Drug Discovery, 2002, abgerufen am 17.07.2019
2. ↑ Wishart et al.: DrugBank: a comprehensive resource for in silico drug discovery and exploration Nucleic acids research, 2006, abgerufen am 17.07.2019
3. ↑ Santos, R.; Ursu, O.; Gaulton, A. et al.: A comprehensive map of molecular drug targets Nature reviews | Drug Discovery, 2017, abgerufen am 17.07.2019