Rezeptorreserve
Definition
Als Rezeptorreserve oder spare receptors bezeichnet man in der Pharmakologie und Physiologie Rezeptoren, die frei bleiben, wenn der Agonist bereits eine Maximalwirkung erzielt hat.
Hintergrund
Unter bestimmten Bedingungen kommt es durch eine Umschaltung weniger Rezeptoren und der nachfolgenden intrazellulären Signalkaskade zu einer Sensibilisierung der Rezeptoren. Auf diesem Wege umgeschaltete Rezeptoren lösen bei Ligandenbindung eine verstärkte Signalkaskade aus. Die Rezeptoren werden so auf niedrige Reizdosen sensibilisiert - das Erreichen eines maximalen Effektes wird so auch bei niedrigen Ligandendosen möglich. Die frei bleibenden Rezeptoren stellen die Rezeptorreserve dar.
Bei vielen Pharmaka ist folglich die mittlere effektive Konzentration (EC50) niedriger als die Dissoziationskonstante (KD). Es reicht bereits das Besetzen weniger Rezeptoren, um eine halbmaximale Wirkung auszulösen.
Vorkommen
Der Effekt der Rezeptorreserve wird insbesondere bei G-Protein-gekoppelten Rezeptoren beobachtet.
um diese Funktion zu nutzen.