Peptidomimetikum

Peptidomimetika werden genutzt, um als Arzneistoffe ähnliche biologische Wirkungen zu erzeugen, wie die Peptide, die sie imitieren. Sie besitzen jedoch andere pharmakologische Eigenschaften, z.B. eine längere Plasmahalbwertzeit oder eine verbesserte Resorptionsfähigkeit.

Peptidomimetika lassen sich chemisch in 4 Klassen unterteilen:^[1]

• Klasse A: Leicht modifizierte Peptide, deren Aminosäurensequenz weitgehend dem imitierten Peptid ähnelt. Es wurden wenige zusätzliche Aminosäuren eingefügt, um die biologische Wirkung zu optimieren.
• Klasse B: Stärker modifizierte Peptide und peptidische Foldamere. Diese Klasse umfasst Peptidomimetika mit diversen nicht-natürlichen Aminosäuren, speziellen kleinmolekularen Komponenten oder umfassenden Sequenzänderungen. Ferner werden ihr β- und α/β-Peptide zugeordnet.
• Klasse C: Strukturmimetika, die den Charakter niedermolekularer Verbindungen ("small molecules") besitzen. Hier ist die Aminosäurekette durch ein anderes chemisches Gerüst ersetzt, das die gleichen "Hotspots" wie das imitierte Peptid aufweist.
• Klasse D: "Mechanistische" Mimetika, welche die Wirkung eines Peptids ohne seine Seitenketten-Funktionalitäten nachahmen.