Dipraglurant
Synonym: ADX-48621
Englisch: dipraglurant
Definition
Dipraglurant ist ein selektiver negativer allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 5 (mGluR5). Er wurde für die Behandlung von Levodopa-induzierter Dyskinesie bei Morbus Parkinson untersucht.
Chemie
Die Summenformel von Dipraglurant lautet C16H12FN3, die molare Masse beträgt 265,291 g/mol. Die CAS-Nummer lautet 872363-17-2.
Es handelt sich bei Dipraglurant um ein kleines Molekül, dass als ZNS-gängig beschrieben wird. In vitro weist es eine halbmaximale inhibitorische Konzentration (IC₅₀) von 21 nM für die mGluR5-Modulation auf.
Klinik
Die Weiterentwicklung von Dipraglurant wurde im Juni 2022 aufgrund einer langsamen Patientenrekrutierung für die Phase-2b/3-Studie eingestellt. Wirksamkeits- oder sicherheitsbedingte Gründe lagen nicht vor.
Quellen
- MCE – Dipraglurant, abgerufen am 28.01.2026
- addex – addex terminates dipraglurant phase 2B/3 study in patients with dyskunesia associated with parkinson's disease due to slow recruitment rate, abgerufen am 28.01.2026