Bioverfügbarkeit
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LoslegenEnglisch: bioavailability
Definition
Der Begriff Bioverfügbarkeit stammt aus der Pharmakologie. Er bezeichnet den prozentualen Anteil des Wirkstoffs einer Arzneimitteldosis, der unverändert im systemischen Kreislauf zur Verfügung steht. Die Bioverfügbarkeit ist eine Messgröße dafür, wie schnell und in welchem Umfang ein Arzneimittel resorbiert wird und am Wirkort zur Verfügung steht.
Messprinzip
Bei Medikamenten, die intravenös verabreicht werden, ist die Bioverfügbarkeit definitionsgemäß 100%. Unter der absoluten Bioverfügbarkeit versteht man daher die Bioverfügbarkeit im Vergleich zur i.v. Gabe.
Zur Messung der Bioverfügbarkeit wird nach oraler Gabe eines Arzneimittels die Plasmakonzentration zu verschiedenen Zeitpunkten gemessen. Aus diesen Messungen ergibt sich ein typischer Kurvenverlauf, der die Anflutung des Wirkstoffs zeigt. Die Fläche unter dieser Kurve bezeichnet man als AUC (area under the curve). Sie verhält sich proportional zu der Wirkstoffmenge, die in den Organismus gelangt ist. Die Bioverfügbarkeit ist bei Arzneimitteln wichtig zur Einordnung der Bioäquivalenz.
Die absolute Bioverfügbarkeit wird über folgende Formel errechnet:
- F = AUC (p.o.) / AUC (i.v.)
Die relative Bioverfügbarkeit wird durch den Vergleich mit einer anderen Arzneiform (z.B. Tablette gegenüber Lösung) bestimmt.
Pharmakologie
Eine Verringerung der Bioverfügbarkeit kann zum Beispiel durch den Abbau eines Arzneimittels bei der ersten Leberpassage (First-Pass-Effekt) verursacht werden. Außerdem ist beschrieben, dass die Bioverfügbarkeit bei Leberkranken und bei älteren Menschen ansteigen kann, da die Leber nicht mehr voll funktionsfähig ist.
In der Arzneimittelherstellung werden Prodrugs genutzt, um die orale Bioverfügbarkeit zu verbessern.
Literatur
- Linker SM et al. Lessons for Oral Bioavailability: How Conformationally Flexible Cyclic Peptides Enter and Cross Lipid Membranes. J Med Chem. 2023, abgerufen am 22.04.2023