Leukotrienantagonist
Synonyme: Leukotrien-Rezeptorantagonist
1. Definition
Die Leukotrienantagonisten, kurz LTRA, gehören zu den Antiasthmatika. Sie bilden eine eigene Wirkstoffgruppe, die zur Anfallsprophylaxe bei chronischem Asthma bronchiale und zur Therapie der Rhinitis allergica eingesetzt wird.
2. Wirkmechanismus
Leukotrienantagonisten binden an den Leukotrienrezeptor CYSLTR1 im menschlichen Bronchialsystem. Sie blockieren dadurch die Wirkung der Cysteinylleukotriene im Entzündungsprozess und wirken somit antiinflammatorisch.
3. Substanzen
In Deutschland ist derzeit (2024) lediglich Montelukast (Singulair®) verfügbar. Andere Substanzen dieser Wirkstoffklasse sind z.T. über internationale Apotheken erhältlich. Dazu zählen:
Auch das antineoplastische Hydroxyurea-Derivat Zileuton (Zyflo®) kann als Leukotrienantagonist in der Asthmatherapie eingesetzt werden. Die pharmakologische Wirkung besteht jedoch in der Hemmung der Leukotriensynthese (Lipoxygenase-Inhibitor) und nicht der Blockade von CYSLTR1. In Deutschland ist dieses Medikament allerdings nicht mehr im Handel.
4. Pharmakologie
Leukotrienantagonisten werden überwiegend bei leichtem bis mittelschwerem Asthma gegeben. Sie hemmen die Entzündungsreaktion nach Allergenexposition der Bronchialschleimhaut und verhindern außerdem eine durch Leukotriene ausgelöste Bronchokonstriktion.