Ultra-rapid metabolizer

Synonym: ultraschneller Metabolisierer

Definition

Ultra-rapid metabolizer, kurz UM, sind Individuen, welche Arzneistoffe, die Substrate des CYP2D6-Enzymsystems sind, sehr schnell verstoffwechseln.

Hintergrund

Ultra-rapid metabolizer besitzen aufgrund einer Genamplifikation drei oder mehr Kopien funktionsfähiger CYP2D6-Allele, sodass die Enzymkonzentration erhöht ist und verschiedene Arzneistoffe verstärkt abgebaut werden. Therapeutisch wirksame Plasmaspiegel können so nur für kurze Zeit oder gar nicht erreicht werden.

Handelt es sich hingegen um ein Prodrug, das von CYP2D6 in den aktiven Wirkstoff überführt wird, steigt die Wirkstoffkonzentration so schnell an, dass vermehrt Nebenwirkungen auftreten oder toxische Effekte ausgelöst werden.