EP3-Rezeptor
Synonyme: Prostaglandin E2 Rezeptor EP3, PTGER3
Englisch: prostaglandin E2 receptor EP3 subtype, PGE2 receptor EP3 subtype, prostanoid EP3 receptor
Definition
Der EP3-Rezeptor ist ein Rezeptor für Prostaglandin E2. Er zählt zu den Gi-gekoppelten Rezeptoren
Genetik
Der EP3-Rezeptor wird durch das PTGER3-Gen auf Chromosom 1 an Genlokus 1p31.1 kodiert.
Biochemie
Es existieren verschiedene Spleißvarianten des EP3-Rezeptors. Die Isoform EP3A besteht aus 390 Aminosäuren und hat ein Molekulargewicht von 43 kDa. Der EP3-Rezeptor wird vor allem in den Nieren exprimiert.
Funktion
Die Aktivierung des EP3-Rezeptor durch Prostaglandin E2 führt über die gekoppelten G-Proteine einerseits zur Inhibition der Adenylatzyklase, andererseits zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumkonzentration.
Der EP3-Rezeptor spielt eine Rolle bei folgenden Prozessen:
- Verstärkung der Blutgerinnung
- Muskelkontraktion der glatten Muskulatur
- Hemmung der Neurotransmitterfreisetzung im autonomen Nervensystem
- Hemmung der Lipolyse
Zudem schützt er die Magenschleimhaut vor Ansäuerung durch Inhibition der Protonenpumpen in Parietalzellen sowie durch Bildung einer Schutzschicht mittels Bikarbonat- und Muzinsekretion.
Pharmakologie
Prostaglandinanaloga wie Dinoproston und Misoprostol binden an EP3-Rezeptoren und aktivieren diese.
Quellen
- uniprot.org - PTGER3, abgerufen am 29.11.2021