Artemisinin
Synonym: Quinghaosu
Definition
Artemisinin ist ein medikamentöser Wirkstoff, der aus dem einjährigen Beifuss (Artemisia annua) gewonnen wird und zu den Schizontoziden (Malariamitteln) zählt. Diese Heilpflanze ist Bestandteil der traditionellen chinesischen Volksmedizin. Die gentechnische Herstellung von Artemisinin befindet sich in Vorbereitung.
Hintergrund
Chemisch gesehen handelt es sich um ein Sesquiterpenlacton. Diese Stoffklasse ist in der Pflanzenwelt weit verbreitet und kommt auch in Repellents und Parfums zum Einsatz.
Der Wirkstoff wird in Form seiner Derivate Artesunat und Artemether sowie als Pflanzenextrakt zur Therapie der Malaria tropica eingesetzt. Die Artemisinin-basierte Kombinationstherapie (z.B. Artemether-Lumefantrin) wird von der WHO für den Einsatz in Ländern empfohlen, in denen bereits sehr hohe Resistenzen gegen konventionelle Anti-Malaria Medikamente bestehen.
Pharmakokinetik
Der Wirkmechanismus von Artemisinin ist zur Zeit (2015) noch nicht vollständig geklärt. Artemisinin besitzt eine Peroxidstruktur, die in Gegenwart von Eisenionen instabil wird und freie Radikale bildet. Dieser Prozess findet im Körper überall dort statt, wo hohe Konzentrationen an Eisenionen vorkommen, vor allem in Erythrozyten, aber auch in den Malariaerregern selbst. Eine Abtötung der Plasmodien durch freie Radikale ist daher ein möglicher Erklärungsmechanismus.
Artemisinin und seine Derivate scheinen darüber hinaus PfATP6, einen ATP-abhängigen Calciumtransporter in der Zellmembran der Plasmodien zu hemmen. Diese Theorie wird dadurch gestützt, dass bei Erregern mit PfATP6-Mutationen Resistenzen gegen Artemisinin auftreten können.
Klinische Studien
Durch Einführung Artemisinin-basierter Kombinationstherapien - ergänzt durch Prophylaxemaßnahmen - kann die Malaria-bedingte Mortalität in Endemiegebieten deutlich gesenkt werden. In einer über 3 Jahre laufenden Studie in Sansibar wird bei Kindern unter 5 Jahren eine Reduktion um 70% berichtet 1.