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Endoxifen

1 Definition

Endoxifen ist der aktive Metabolit von Tamoxifen.

2 Hintergrund

Tamoxifen ist ein Prodrug, das durch CYP3A4-Enzyme am Stickstoff demethyliert wird. Das entstandene N-Desmethyl-Tamoxifen wird über CYP2D6 in den aktiven Metaboliten Endoxifen überführt.

Die Reaktionsschritte über die beiden Cytochrom-P450-Isoenzyme zum aktiven Metaboliten erhöhen die Wahrscheinlichkeit für das Auftreten von unerwünschten Nebenwirkungen. Diese können aufgrund von Inhibition bzw. Induktion bei der Einnahme zusätzlicher Arzneimittel zum Tamoxifen bei jedem einzelnen Reaktionsschritt auftreten.

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