Vemurafenib
Handelsname: Zelboraf®
1. Definition
Vemurafenib ist ein selektiver Hemmstoff des Onkogens BRAF. Der Arzneistoff wird vor allem zur Behandlung des metastasierenden Melanoms eingesetzt.
2. Strukturformel
3. Wirkmechanismus
Vemurafenib ist ein BRAF-Kinase-Inhibitor, d.h. der Wirkstoff hemmt bei Melanomzellen spezifisch die Aktivität des mutierten BRAF-Proteins. BRAF ist ein wichtiges Element des Ras/Raf/MAPK-Signalweges, der an der Steuerung des Zellwachstum beteiligt ist. Mutierte Formen des BRAF-Proteins können eine Überaktivität des Signalwegs hervorrufen, was zu unkontrolliertem Zellwachstum und damit zum Krebs führen kann.
BRAF-Mutationen finden sich bei rund der Hälfte aller Melanome; ungefähr acht Prozent sind bei anderen soliden Tumoren vertreten. Vemurafenib wirkt spezifisch gegen die V600-Mutation von BRAF. Vor Beginn der Therapie muss der Tumor biopsiert und die entsprechende Mutation molekularbiologisch in der Gewebeprobe mittels PCR nachgewiesen werden (z.B. cobas® BRAF V600 Mutation Test).
4. Darreichungsform
Vemurafenib liegt in Form von Filmtabletten mit 240 mg Wirkstoffgehalt zur oralen Einnahme vor.
5. Dosierung
Die empfohlene Dosis von Vemurafenib beträgt 2 x 960 mg (4 Tabletten à 240 mg) täglich - entsprechend einer Tagesgesamtdosis von 1.920 mg. Vemurafenib kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Eine dauerhafte Nüchtern-Einnahme des Wirkstoffs sollte aber vermieden werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
6. Zulassung
Der Wirkstoff ist unter dem Namen Zelboraf seit August 2011 in den USA und seit Februar 2012 in der EU zugelassen.